Cetrorelix API CAS 145672-81-7

Cetrorelix API CAS 145672-81-7|Táirgeadh cGMP aicéatáit Cetrorelix|GnRH antagonist API|Eolaíocht-peptide

Cetrorelix API CAS 145672-81-7 - Frithghníomhaí GnRH do spreagadh ovarian rialaithe in atáirgeadh cuidithe.Eolaíocht-Soláthraíonn peptide Cetrorelix Acetate atá comhlíontach le cGMP le próiseas aibí, próifíl soiléir eisíontais, tacaíocht don tSín{{3}SAM-chomhdú AE, agus údarú DMF do contact us.Wel.com.

Is antagonist GnRH é Cetrorelix, cosúil le Ganirelix, a úsáidtear i dtimthriallta IVF chun ovulation follicle roimh am a chosc. Is minic a chuirtear an dá cheann i gcomparáid le chéile - Tá leathshaol beagán níos faide ag Cetrorelix, tugtar uair amháin sa lá é, agus tá gníomh mín aige gan aon "éifeacht adhainte".

 

Is decapeptide líneach é Cetrorelix, gan aon bhannaí déshulfíde. Tá aimínaigéad speisialta sa seicheamh: D-Cit(D-cineál citrulline). Ní fhaightear an struchtúr seo i peptídí nádúrtha, mar sin déantar é a shintéisiú ag baint úsáide as amhábhair speisialaithe. Tá sé ar fáil mar phúdar lyophilized, a thuaslagtar i dtuaslagóir agus a instealladh go subcutaneously roimh úsáid.

 

Eolaíocht-Tá Peptide ag obair ar API peptide le breis agus 20 bliain, agus táimid ag obair ar cetrorelix le cúpla bliain anuas. Is é an deacracht a bhaineann leis an peiptíde seo ná tabhairt isteach D-Cit agus an isiméiriú difreálach a chruthaíonn aimínaigéid iolracha de chineál D. Faoi láthair, is féidir API aicéatáit Cetrorelix a sholáthar go cobhsaí ó ghram go cileagram, agus tá FDA DMF comhdaithe, ag tacú leis an tSín, na Stáit Aontaithe agus an Eoraip a dhearbhú. Sa speictream eisíontais, tá réitigh rialaithe aibí d'isiméirí difreálach, peptídí ar iarraidh agus neamhíonachtaí ocsaídithe.

I gcomparáid le Ganirelix, níl modhnú taobh-shlabhra ag Cetrorelix, ach cuirtear D-Cit in ionad D-Lys (adamantane carboxylate) agus struchtúir eile in Ganirelix le D-Cit. Dá bhrí sin, tá a shintéisiú réasúnta níos simplí (níos lú dhá chéim den taobh-modhnú slabhra), ach tá an riachtanas cúplála de D-Cit ard.

Príomhfheidhmeanna cliniciúla:

• Spreagadh Ubhagán Rialaithe (COS): Úsáidtear é i dtimthriallta IVF chun beanna LH a thosaíonn go luath a chosc agus ovulation luath follicular a chosc. De ghnáth tosaíodh ar lá 5 nó 6 den timthriall spreagtha.
• Comhcheangailte le FSH: le haghaidh éifeacht chur chun cinn ovulation níos rialaithe.
• Foirm dosage: púdar lyophilized, tuaslagtha le tuaslagóir roimh úsáid.

Ó thaobh an API de, díríonn próifíl eisíontais Cetrorelix ar isiméirí difreálacha (D-aimínaigéad go L-aimínaigéad), D-Cit a bhaineann le{-táirgí (m.sh., díghrádú an taoibh citrulline-), agus peiptídí in easnamh. Tá go leor taithí carntha againn sna réimsí seo.

1. Tá an próiseas aibí agus D-Cit is key
Is iad na deacrachtaí is mó a bhaineann le sintéis cetrorelix ná: aimínaigéid iolracha de chineál D (D-Nal, D-Phe(4Cl), D-Pal, D-Cit, D-Ala), agus an taobhshlabhra (úiréghrúpa) de D-ní chobhsaithe ag aigéid láidre. An straitéis a d’úsáideamar:

• Sintéis phas soladach: straitéis Fmoc, D-cineál aimínaigéad cúplála ar feadh tréimhsí fada ama, cúpláil dúbailte más gá.
• D-Cosaint cite: Seachain coinníollacha láidre scoilteadh aigéad nuair a roghnaíonn tú grúpaí cosanta slabhra chun díghrádú an ghrúpa úiré a chosc. Úsáidimid Fmoc-D-Cit(Pbf)-OH nó grúpa cosanta comhchosúil, a bhfuil cobhsaíocht mhaith aige le linn scoilteachta TFA.
• Íonú: Rinneadh ilchéimeanna HPLC chun na h-isiméirí difreálacha, na peiptídí atá in easnamh, agus táirgí díghrádaithe D-Cit a scaradh.
• Sonraí bailíochtaithe próisis: Cobhsaíodh an íonacht ag 99.0% nó níos airde i mbaisceanna leantacha, le isiméireacht dhifreálach<0.10% and D-Cit-related impurities <0.15%.

2. Rialú cáilíochta, le béim ar isiméireachas difreálach agus D-Cit cobhsaíocht
Scaoiltear gach baisc le haghaidh tástála de réir cGMP, a chlúdaíonn riachtanais USP/EP, agus aird ar leith á tabhairt againn ar:

• Íonacht: HPLC Níos mó ná nó cothrom le 99.0%, baisc iarbhír 99.2% -99.5%.
• Isiméireachas difreálach: D'fhéadfadh aimínaigéid de chineál D a bheith cinemic. Scaramar iad ar cholún ciriúla dílseánaigh le rialú<0.10%.
• D-Citrulline neamhíonachtaí díghrádaithe: m.sh. táirgí díghrádaithe citrulline taoibh slabhra nó timthriallach. Rialaithe ag<0.15%.
• Peptides ar iarraidh: suíomhanna coitianta ar iarraidh le rialuithe, peptídí iomlána ar iarraidh<0.5%.
• Eisíontais ocsaídeacha: tyrosine, tryptophan in ord? Níl aon tryptophan ag Cetrorelix, ach is féidir tyrosine a ocsaídiú, a rialú<0.10%.
• Endotoxin:<0.25 EU/mg, in accordance with the standard for injection.
• Déantar cobhsaíocht fhadtéarmach agus luathaithe araon, ag tacú le tréimhse atrialach 24-36 mí. Déantar modhanna a bhailíochtú.

3. Go hiomlán doiciméadaithe agus DMF comhdaithe

• Is féidir faisnéis tuairiscithe a úsáid go díreach: tuarascáil forbartha próisis (lena n-áirítear D-Straitéis um chosaint Cit), clár agus tuarascáil bailíochtaithe próisis, bailíochtú modhanna anailíse, sonraí cobhsaíochta, próifíliú eisíontais (isiméirí difreálacha, D-táirgí díghrádaithe cit, etc.), deimhniú struchtúrach (NMR, MS, IR), agus taifid bhaisc-tháirgthe. Comhoibriú le hiniúchtaí ar-suíomh.

Tá DMF comhdaithe le FDA na SA agus tá sé údaraithe le húsáid sa tSín, sna SA agus san Eoraip.

4. Slabhra soláthair, stocáil ábhar speisialta

• Úsáideann Cetrorelix roinnt aimínaigéid speisialta: Fmoc-D-Nal(2)-OH, Fmoc-D-Phe(4Cl)-OH, Fmoc-D-Pal(3)-OH, Fmoc-D-Cit(Pbf)-OH, Fmoc-D-Ala-OH, agus níl ach cúpla soláthraí na n-ábhar seo, mar sin rinneamar stoc sábháilteachta roimh ré, agus ceannaíodh ó dhá fhoinse é.

• Áis déantúsaíochta 10 acra, caighdeáin cGMP, comhlíonadh FDA/EMA/NMPA, ISO 9001:2015.
• Gléasra sintéise: sintéis chéim soladach uathoibrithe, cumas 100 kg
• Ceardlann íonúcháin: tacair iolracha de HPLC ullmhúcháin
• Reo{0}}ceardlann triomúcháin: 30 méadar cearnach +, reo tionsclaíoch-meaisín triomúcháin
• Limistéar glan: ISO rang 7/8
• Saotharlann QC: HPLC, UPLC, LC-MS, GC, Colúin Chiral
• Córas Cáilíochta: Rialú Athraithe, Bainistiú Diall, CAPA, Iniúchadh Soláthraí, Athbhreithniú Bliantúil Cáilíochta. Chomhoibrigh leis an FDA, EMA, NMPA ar-iniúchtaí suímh.

Fiontair chógaisíochta intíre, meastóireacht comhsheasmhachta insteallta púdar cetrorelix lyophilized: d'athraigh na hamhábhair a úsáideadh roimhe seo go mór i isiméireas difreálach. Chuireamar trí bhaisc bailíochtaithe ar fáil, agus cobhsaíodh an isomerization difreálach faoi bhun 0.07%. Sholáthraíomar freisin an táirge rialaithe de D-eisíontas díghrádaithe Cit agus deimhniú struchtúir. D’éirigh leo an measúnú a rith agus tá siad ag ceannach go seasta anois gach mí.

Is druga é Cetrorelix a úsáidtear go coitianta in atáirgeadh cuidithe, le struchtúr casta, agus is é cobhsaíocht D{0}}Cit an eochair. Tá go leor taithí carntha againn ar an gcineál seo táirge, le próiseas cobhsaí, rialú fíneáil ar neamhíonachtaí agus doiciméid iomlána. Má tá ullmhóidí Cetrorelix á bhforbairt agat agus má tá APIs uait, bíodh leisce ort teagmháil a dhéanamh linn.